Cosa sono i ketolidi e qual è il loro meccanismo d'azione

I ketolidi sono una nuova famiglia di antibiotici utilizzati come sostituti dei macrolidi, che hanno dimostrato negli ultimi anni una certa resistenza.

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I ketolidi sono una nuova famiglia di antibiotici studiati appositamente per la cura delle infezioni batteriche alle vie respiratorie, le bronchiti croniche, le polmoniti e le sinusiti. Sono stati realizzati modificando i macrolidi, un’altra famiglia di antibiotici molto utilizzata e molto ben tollerata. Purtroppo le infezioni batteriche negli ultimi anni si sono dimostrate resistenti a questi farmaci e così gli esperti hanno deciso di provare a fare leggere modifiche per bypassare il problema.

Il meccanismo d’azione dei macrolidi si fonda sulla capacità di inibire la sintesi proteica nei batteri legandosi alla subunità ribosomiale 50S ed inibendo lo stadio di traslocazione, durante il quale una molecola di tRNA neosintetizzata si muove sul ribosoma dal sito accettare al sito donatore o peptidilico, provocando in tal modo l’arresto della riproduzione batterica.

Il meccanismo dei ketolidi è molto simile (considerando che la struttura è praticamente identica), semplicemente hanno dimostrato di avere maggior affinità di legame rispetto a macrolidi e maggior resistenza poiché legano le pompe di efflusso riducendo la loro attività.

Quali sono gli antibiotici di questa nuova famiglia? Il più noto (ed è anche il primo) è la telitromicina, derivato dell’eritromicina, usata per infezioni del tratto respiratorio, inibisce la sintesi proteica RNA-dipendente (è più efficace di 6 e 10 volte rispetto alla claritromicina ed all'eritromicina).

Via | Informazioni sui Farmaci

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